女性激素治疗的目标是发展女性的第二性征，抑制/最小化男性的第二性征。一般影响包括乳房发育（通常到晒黑阶段2或3），面部和身体皮下脂肪重新分布，肌肉质量减少，体毛减少（在较小程度上，面部毛发），汗液和气味模式改变，头皮脱发停止和可能逆转。性和性腺的影响包括勃起功能的降低，性欲的改变，精子数量和射精液的减少或缺失，以及睾丸的缩小。女性激素治疗也会带来情感和社会功能的改变。一般的治疗方法是结合雌激素和雄激素阻滞剂，在某些情况下是孕激素。

雌激素：

用于女性化治疗的主要雌激素种类是17β-雌二醇，这是一种“生物相同”的激素，其化学成分与人类卵巢相同。一般的方法类似于雌激素替代在阿戈纳达尔（即特纳综合征）或更年期状态，一些剂量的修改。17β-雌二醇（或简称雌二醇）通常通过经皮贴片、口服或舌下片剂或注射共轭酯（戊酸雌二醇或高效雌二醇）传递给变性妇女。目前还没有对可注射的戊酸雌二醇或cypionate进行结果研究，这可能是由于它们在变性人护理环境之外的不常见的现代用途；由于这种用途有限，制造商很少有动力生产这种药物，而且据报短缺。雌二醇的其他输送途径，如经皮凝胶或喷雾，是为治疗更年期血管舒缩症状而制定的，虽然在一些变性妇女中方便有效，但在另一些情况下，这些途径可能无法达到生理女性范围内的血液水平。专业药房也有复方外用面霜和凝胶；如果要使用这些面霜和凝胶，建议处方医生咨询复方药剂师，以了解个别制剂的具体细节和剂量。还存在复方戊酸雌二醇或注射用cyponate，对于那些必须支付现金处方的人来说，在短缺或更具成本效益的情况下可能是一种替代品。

结合型马雌激素（Premarin？）过去曾被使用过，但由于许多原因不推荐使用，包括无法准确测量血液水平，以及一些提示血栓形成和心血管风险增加的因素。[1,2]马雌激素是从怀孕的导尿马的尿液中获得的；没有证据提示这些雌激素优于生物相同的人类雌二醇。人们对马雌激素的生产方法（link是外部的）提出了伦理问题。炔雌醇是一种用于避孕制剂的合成雌激素，与血栓形成风险增加有关。[3,4]在避孕方面，炔雌醇具有更一致和可靠的周期控制，因此具有更好的耐受性，平衡VTE潜在增加的风险。[5]在性别确认的背景下，没有必要进行周期或出血调节，因此使用炔雌醇及其固有风险是不必要的（分级：T O S）。

雌激素的副作用可能包括偏头痛、情绪波动、潮热和体重增加。

抗雄激素-常用方法

抑制睾丸激素的产生并阻断其作用有助于抑制/最小化男性的第二性征。不幸的是，许多这些特征在出生青春期完成后是永久性的，是不可逆转的。雄激素阻滞剂允许使用较低剂量的雌二醇，与先前用于影响垂体促性腺激素抑制的超生理雌激素水平（及相关风险）相比

安体舒通是美国最常用的雄激素阻滞剂。安体舒通是一种保钾利尿剂，更高剂量也有直接的抗雄激素受体活性以及对睾酮合成的抑制作用。[6]非变性妇女每天服用200毫克治疗脱发被认为是安全的，尽管据报道，高达400毫克/天的剂量没有负面影响。[7]高钾血症是最严重的风险，但在采取预防措施避免在肾功能不全患者中使用的情况下是非常罕见的，在使用ACE抑制剂或ARB类药物的患者中要谨慎使用并经常监测。由于其利尿作用，患者可能会经历自我限制性多尿、多饮或直立。

5-α还原酶抑制剂包括非那雄胺和杜他雄胺。非那雄胺阻断5-α还原酶

抗雄激素-其他途径

抗雄激素也可以单独使用，以减少男性化和乳房发育，或在那些患者谁希望首先探索降低睾酮水平单独，或在那些与雌激素治疗禁忌症。在缺乏雌激素替代治疗的情况下，一些患者可能会出现令人不快的潮热症状，情绪或精力低落。在接受前列腺癌治疗的男性中，长期完全雄激素阻断而不进行激素替代会导致骨质流失，而且这种效应也可能发生在变性人身上。[10]除了按照患者目标对临床效应和睾酮水平进行滴定剂量外，监测激素水平以确保抑制性促性腺激素（促黄体生成激素[LH]和促卵泡激素[FSH]）水平可作为替代指标，以指示此类患者维持骨密度的适当性激素水平（分级：T O W）。[11]

在许多国家，醋酸环丙孕酮是一种合成的孕激素，具有很强的抗雄激素活性。环丙孕酮与罕见的暴发性肝炎有关联。[12]比卡鲁胺，一种用于治疗前列腺癌的直接抗雄激素，也有肝功能异常（包括几例暴发性肝炎）的小但不完全量化的风险；当考虑到比卡鲁胺在前列腺癌治疗中的益处时，这种风险是可以接受的，但在性别确认治疗中，这种风险是不太合理的。[13]目前没有证据可以支持这种分析。

在一些患者中，使用标准的治疗方案可能很难甚至不可能完全阻断雄激素。如果在最大抗雄激素剂量和良好药物依从性的情况下睾酮持续升高，应考虑自主内源性产生（即肿瘤）和未公开的外源性睾酮（即维持勃起功能）。睾丸肿瘤的评估应该通过阴囊检查和血清绒毛膜促性腺激素（hCG）、乳酸脱氢酶（LDH）、甲胎蛋白（AFP）水平的升高，以及可能的阴囊成像来完成，其他选择包括促性腺激素释放激素类似物（GnRH）或睾丸切除术。GnRH类似物通常用于需要青春期延迟的青春期周围变性青年的护理，[15]并且在变性成人的护理中也有描述。[16]使用GnRH类似物的缺点主要与获得保险范围的成本和困难以及重复注射的需要有关，每日多次鼻腔喷雾剂，或手术植入。对于不想保留性腺的变性妇女来说，睾丸切除术可能是一个理想的选择；这种简单、廉价的门诊手术只需要几天的恢复时间，并且不排除将来的阴道成形术。

孕激素：目前还没有关于孕激素在女性激素治疗中作用的精心设计的研究。许多变性妇女和提供者都报告说使用孕激素可以改善乳房和/或乳晕的发育、情绪或性欲。[17,18]没有证据表明在变性护理环境中使用孕激素是有害的。事实上，有些病人可能对孕激素有良好的反应，而另一些人可能发现对情绪有负面影响。虽然孕激素通过对促性腺激素的中枢阻断有一定的抗雄激素作用，但理论上孕激素也有直接雄激素化作用的危险。这一类包括微粉化的生物相同的黄体酮（Prometrium）以及一些合成的黄体酮。在变性护理中最常用的合成孕激素是口服醋酸甲羟孕酮（Provera）。

虽然妇女健康倡议（WHI）对使用甲羟孕酮时心血管疾病和乳腺癌的风险表示关切，但这些关切可能不适用于变性护理，原因有几个。首先，变性女性比非变性女性患乳腺癌的风险更低。第二，WHI的这一分支涉及在更年期妇女的样本中结合使用结合的马雌激素和甲羟孕酮，其中一些妇女在激素产生时在更年期后长达10年。第三，虽然有统计学意义，但WHI的临床意义充其量是微妙的。本研究旨在探讨更年期激素治疗在慢性病预防中的作用。结合的马雌激素加甲羟孕酮组的实际发现是每10000人年发生7次以上心脏事件、8次以上中风、8次以上肺栓塞和8次以上静脉血栓的绝对风险过高